歌礼宣布新冠口服RdRp抑制剂ASC10新药临床试验申请获得中国国家药监局批准

-- 歌礼是首个同时获得中国国家药监局和美国FDA批准开展口服RdRp抑制剂新药临床试验的中国生物技术公司

-- 歌礼已在全球范围内提交多项ASC10及其用途的专利申请。与莫努匹韦相比，ASC10具有新的差异化的化学结构

-- ASC10是一款口服双前药。给药后，ASC10和莫努匹韦均可在体内快速、完全转换为相同的活性代谢物ASC10-A。歌礼正与监管部门积极沟通，探索进一步加快ASC10临床开发的可能性

杭州和绍兴2022年8月22日 /美通社/ -- 歌礼制药有限公司（香港联交所代码：1672，"歌礼"）今日宣布，中国国家药品监督管理局（"国家药监局"）已批准新冠口服候选药物聚合酶（RdRp）抑制剂ASC10的新药临床试验（IND）申请。歌礼是首个同时获得中国国家药监局和美国食品药物管理局（FDA）批准开展口服RdRp抑制剂新药临床试验的中国生物技术公司。

ASC10是一款口服双前药，同单前药莫努匹韦（molnupiravir）相比具有新的差异化的化学结构。口服给药后，ASC10和莫努匹韦均可在体内快速、完全转换为相同的活性代谢物ASC10-A，也称β-D-N4-羟基胞苷（NHC）。ASC10由歌礼完全自主研发。歌礼已在全球范围内提交多项ASC10及其用途的专利申请。用于该项临床研究的ASC10口服片剂是歌礼专有技术开发的产品。

通过采用双前药策略，ASC10在Caco-2细胞（人结直肠腺癌细胞）中的渗透性和在猴子中的活性代谢物暴露量分别达到了莫努匹韦的3.2倍和2.1倍。在感染新冠病毒的小鼠模型中，ASC10在240毫克/公斤剂量每日给药两次的情况下降低老鼠肺组织中病毒滴度4.0对数值，与莫努匹韦在500毫克/公斤剂量下每日给药两次取得的效果一致^[1]。临床前研究表明，ASC10-A对奥密克戎变种病毒（EC₅₀ = 0.3 µM）、德尔塔变种病毒（EC₅₀ = 0.5 µM）和野生型病毒（EC₅₀ = 0.7 µM）具有强效的细胞抗病毒活性，并且与其他常用药物之间不存在药物-药物相互作用。

歌礼正与监管部门积极沟通，探索进一步加快ASC10临床开发的可能性。

"中国国家药监局和美国FDA均批准了ASC10的IND申请，这是对我们自主研发能力的巨大肯定。新冠肺炎疫情持续对全球社会和经济产生巨大影响，我们将继续推进拥有自主知识产权的ASC10（RdRp抑制剂）和ASC11（3CLpro抑制剂）在研管线临床开发，抗击疫情。"歌礼创始人、董事会主席兼首席执行官吴劲梓博士表示。

[1] Wahl, et al., Nature. 2021 March ; 591(7850): 451 -457.